中文名依泽替米贝英文名Ezetimibe别名依替米依泽麦布依泽替米伊折麦布依替米贝依折麦布依泽替米贝依折麦布(标准品)1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺英文别名ZETIAEzetimideEzatimibeSCH 60969EzetimibeEzetimibe-001EzetimibeC24H21F2N03Ticagrelor and its interMediate1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-oneEzetimibe 1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235CASEINECS化学式C24H21F2NO3分子量409.43InChIInChI=1/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)((28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h29H,13-14H2密度1.334±0.06 g/cm3(Predicted)熔点164-166°C沸点654.9±55.0 °C(Predicted)比旋光度D22 -33.9° (c = 3 in methanol)闪点349.9°C蒸汽压4.83E-18mmHg at 25°C溶解度Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)折射率1.623酸度系数9.72±0.30(Predicted)存储条件2-8°C稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.外观powder颜色White or off-white体外研究Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。体内研究西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。 在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。