中文名盐酸法舒地尔英文名Fasudil hydrochloride别名酸法舒地尔盐酸法舒地尔盐酸法舒地尔杂质盐酸法舒地尔(标准品)盐酸法舒地尔(HA-1077)六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓盐酸盐六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐英文别名FASUDELHA-1077Fasudil HCLFasudil hydrochlorideHA-1077 DIHYDROCHLORIDEFasudil Monohydrochloride(5-ISO)HOMOPIPERAZINE, 2HCL1-(5-ISO)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE1-(5-Iso)homopiperazine hydrochlorideHEXAHYDRO-1-(5-ISOL)-MONOHYDROCHLORIDE5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISO HYDROCHLORIDE1-(5-Iso)hexahydro-1H-1,4-diazepine hydrochlorideHexahydro-1-(5-isol)-1H-1,4-diazepine monohydrochlorideCASEINECS化学式C14H18ClN3O2S分子量327.83InChIInChI=1/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(-8-10-17)-16-7-5-13(12)14;/hH,2,6,8-10H2;1HInChIKeyLFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N熔点220.5°; mp 219.3° (Shirotani)沸点506.2°C水溶性Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol.溶解度H2O: >200mg/mL存储条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.外观solid颜色whiteMerck14,3942物化性质外 观 白色固体MDL号MFCD00943198体外研究Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。 Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。 Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。体内研究Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。 在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。 Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。