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使用杀虫剂防治害虫可以追溯到古罗马时代，早在公元前9世纪古希腊人曾提到用燃烧的硫磺可以做熏蒸剂用。在中国，《诗经》上已有“穹窒熏鼠”的记载，到16世纪，中国已经开始用砷化合物作为杀虫剂来防治害虫。到19世纪，人类开始大量地使用无机化合物来控制危害作物的有害生物。20世纪40年代以来，随着化学和化工技术的发展，DDT、六六六等一些有机合成农药陆续问世。随后，有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类等杀虫药剂的大量问世和使用，为控制农业病虫害以及病媒生物起到了重要的作用。洒并测实

随着杀虫药剂的大量使用，带来了许多没有想到的副作用，如人畜中毒、害虫抗药性的产生、害虫再猖獗以及环境污染、生态平衡的破坏等。因此，科学合理地使用杀虫药剂是使其在有害生物综合治理中发挥重要作用的关键。