斑蝥素
【动物来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科(Meloidae)昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥虫体。 [化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4,196。
【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体,难溶于水,易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒
【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中,可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌,有一定疗效。
【适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。
去甲斑蝥素
【性状】无色结晶性粉末,无臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于热水、丙酮。
【药理及应用】对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用,可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性,干扰癌细胞分裂,抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用,并能升高白细胞。
吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药后15分钟在肝脏、癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾脏排泄,体内蓄积甚少。
临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症,亦可作为术前用药或用于联合化疗,与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
【用法】口服:1次5~20mg(重症可加至30mg),1日3次,空腹服。静注或静滴:1日10~20mg,溶入适量葡萄糖注射液内缓慢推注,或加入葡萄糖注射液250~500ml中缓慢点滴。
【注意】不良反应较少见,但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状,应减量或停药。
【制剂】片剂:每片5mg。注射剂:每支10mg(2ml)。