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疟ji曾是热带、亚热带地区猖撅流行的ji病,曾夺走成千上万人的生命。南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治ji疾bing。他们将树皮剥下,植物提取物,晾干后研成粉末,用以zhi疗疟ji。印第安人严守“金鸡纳”的秘密,陕西植物提取物,规定如果谁把这种药的秘密泄露绘外族人,就要受到严厉的制裁。据说在17世纪时,有一位西班牙伯爵带着他心爱的妻子埃娜一起来到秘鲁首都利马。不幸,他的妻子染上了疟ji病,一位印第安姑娘看护她,看到她的病情日益加重,决定悄悄为她xhi病。她的所做所为伯爵都悄悄看在眼里,他认为印第安姑娘要谋害他妻子,要惩处她,植物提取物价格,她不得已讲出了“金鸡纳树”的秘密。埃娜痊愈后,西班牙人就带着这种树皮回到欧洲。



【相互作用】①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;③肌肉松弛药如琥珀胆jian、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制;④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;【用法用量】成人用量:用于治liao耐氯喹虫株引起的恶性疟时,每日1.8g,分次服用,疗程14日。



尽管Rabe没能实现奎宁的全合成,但其所做的工作却为后来的人们合成奎宁奠定了基础。1944年,奎宁全合成的“接力棒”传到了一位杰出的化学家R. B. Woodward手中,他和学生WilliamvonEggersDoering在哈佛大学实现了奎宁“形式上”的全合成(图5)。由于Rabe的工作已经证实奎宁可以由奎尼辛转化而来,Woodward和学生只合成了奎尼辛,因而只能称之为“形式上”的全合成。Woodward从间羟基bengjia醛出发,经多步反应得到奎尼辛,他们的工作意义非常深远,影响极大,被化学界誉为近代有机合成里程碑式的成果。



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