大黄素药理作用
1.对消化系统的影响
(1)泻下作用
大鼠及豚鼠肠肌实验表明,大黄素有类似乙酰胆碱的作用,并可被阿托品所对抗。大黄素能与作用器官的肌肉蛋白结合而表现胆碱能的作用。它能抑制ATP酶的活性,抑制Na+、K+从肠腔转运而至细胞,使水分滞留在肠腔,从而刺激大肠,使其推进性蠕动增加而利于排便。其作用特点为:仅作用于大肠而不妨碍小肠对营养物质的吸收等整个消化道的机能。
(2)解痉作用
大鼠离体肠管实验表明,大黄素对乙酰胆碱所致痉挛有很强的解痉作用,约比罂粟碱强4倍。
2.对病原微生物的作用
(1)大黄素抑菌作用较好,抑菌的有效浓度为1.5～25mg/ml。其作用为抑菌而非杀菌。大黄素对金黄色葡萄球菌209P、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外的抑菌浓度分别为15mg/kg, 480mg/kg, 120mg/ml。对临床分离的119株金黄色葡萄球菌最低抑菌浓度为20mg/kg～160mcg/ml。大黄素对金黄色葡萄球菌不易产生耐药性。大黄素对链球菌亦很敏感,其次对白喉、枯草、炭疽、副伤寒、痢疾、大肠。流感杆菌及肺炎球菌和卡他球菌亦有效。抗厌氧实验表明,大黄素对临床常见的厌氧菌有很强的抑制作用。 8mg/ml能使76%～91%的厌氧菌生长被抑制,其中对最常见的脆弱类杆菌能抑制90%～100%菌株的生长。与常见的抗厌氧菌相比,大黄素对厌氧菌的MIC虽略高于甲硝唑,但与其他抗厌氧菌药物比较,如头孢甲氧噻吩等,其MIC大致接近或优于它们。在抗菌作用方面,大黄素的结晶较为稳定,其溶液也能耐热,但对光敏感,溶液在放置过程中也易遭破坏。
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