研发生产帕唑帕尼 帕唑帕尼碱 帕唑帕尼游离碱CAS: 444731-52-6原料供应发货仅供科研试验现货直销

中文名帕唑帕尼英文名Pazopanib别名帕唑帕尼帕唑帕尼碱帕唑帕尼游离碱VEGFR抑制剂盐酸帕唑帕尼及中间体VOTRIENTPAZOPANIBGW786034 帕唑帕尼5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺帕唑帕尼 [5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺]英文别名CS-1857PazopanibPazopanib(GW786034)Pazopanib for researchPazopanib (free base) (GW786034, Votrient)5-({4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl}amino)-2-methylbenzenesulfonamide5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide5-[(4-{[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)Methyl]aMino}pyriMidin-2-yl)aMino]-2-Methylbenzene-1-sulfonaMide5-(4-((2,3-diMethyl-3,3a-dihydro-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMideCAS444731-52-6化学式C21H23N7O2S分子量437.52InChIInChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H密度1.40熔点285-289°C (dec.)沸点728.8±70.0 °C(Predicted)闪点359℃蒸汽压4.26E-21mmHg at 25°C溶解度Aqueous Acid (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)酸度系数10.19±0.60(Predicted)存储条件Refrigerator外观Yellow powder.颜色White to Beige体外研究Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8 nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。 Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。体内研究与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。