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- 2022-09-20 17:29:59
GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是,GPCR的结构具有相当的复杂性,以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了,但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年,G蛋白激活代检测服务,并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力,2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。
典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体(GPCR)上,引起GPCR构象的变化;构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白,并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化,释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。
NewEast Biosciences的科学家发明了一种高度灵敏的基于特异性单克隆抗体的检测方法。该方法基于能够特异性识别GTP结合状态的三聚体G蛋白或者小G蛋白的单克隆抗体,利用方便快捷的试剂盒,能够迅速检测出G蛋白是否处于激活状态。该方法除了具有简单、易操作、灵敏度高等优点以外,还有一个非常吸引人的优势:具有被固定的细胞内的G蛋白的活化状态的可能性。而这正是很多研究G蛋白信号转导的科学家所梦寐以求的功能。目前,该类型试剂盒已经被100多篇高水平研究所引用。随着这些检测方法的普及,G蛋白信号转导的研究进展必将进一步加快。