纳豆激酶是目前发现的最安全，最有效而且是临床使用最方便的溶栓产品，他的作用机理如下：
1、 纳豆激酶最敏感的底物是血浆纤溶酶的底物，即H-D-Val-Leu-Lys-PNA,它具有同血浆纤维蛋白溶酶相似的特异性，可以有效地分解血栓的主要成份——纤维蛋白及其它由H-D-Val-Leu-Lys-PNA等合成的基质。
2、 纳豆激酶还能激活尿激酶原（proUK），使之转化为尿激酶，发挥溶栓作用。
3、 纳豆激酶可激活生物体自身纤溶酶系统，促进血管内皮细胞释放tPA，同时引起继发性tPA增加，因此在进一步增强人体纤维蛋白酶的活性的同时，不易引起出血且无抗原性；但对血浆纤溶酶原激活抑制剂（PAI-1）无影响。
4、 纳豆激酶可使血浆内TXB2的含量显著下降，从而可通过抑制环氧化酶或血栓素A2（TXA2）合成酶的活性来发挥溶栓作用。