巴西马兰加州立大学药学与药理学实验室的最新研究,深入探讨了阿拉伯胶与丙烯酸聚合物Eudragit RS30D®复配形成的隔离薄膜在药物递送系统中的应用潜力。该研究聚焦于开发一种无需有机溶剂、基于水相分散的新型薄膜包衣技术,旨在解决传统制药工艺中有机溶剂带来的高成本、环境风险及安全隐患,同时提升药物在胃肠道特定区域(尤其是结肠)的靶向释放效率。
在材料制备方面,研究团队采用了4%(p/v)的水相分散液,并添加20%(相对于丙烯酸聚合物质量)的柠檬酸三乙酯作为增塑剂。将混合分散液浇注于特氟龙涂层的尼龙板上,置于60°C烘箱中干燥成膜。实验设计了三种不同比例的复配体系:Eudragit RS30D®与阿拉伯胶的比例分别为90:10、80:20和70:30。这种水基工艺不仅符合绿色制药趋势,也利用了阿拉伯胶作为天然多糖在巴西及全球市场的成熟供应链优势。
研究重点评估了薄膜在模拟胃液(FSG)和模拟肠液(FSI)中的溶胀指数(Ii%)以及水蒸气透过率(TVA)。结果显示,随着阿拉伯胶浓度的增加,薄膜的吸水溶胀能力和水蒸气透过率均呈显著上升趋势。特别是在模拟肠液的近中性pH环境中,含30%阿拉伯胶的薄膜表现出最高的水合程度。这一现象归因于阿拉伯胶在碱性环境下发生的结构变化,包括立体扩张和链间静电排斥,从而增强了材料的亲水性。
宏观形态分析表明,所有复配体系均形成了透明、柔韧且无气泡的均匀薄膜,证明了阿拉伯胶与Eudragit RS30D®及增塑剂之间具有良好的相容性。水蒸气透过率测试进一步证实,阿拉伯胶的引入打破了纯丙烯酸聚合物薄膜的疏水屏障,使其更易被肠道微生物降解。这对于实现结肠特异性给药至关重要,因为结肠区域是治疗炎症性肠病、结肠癌等疾病的关键靶点,药物需在此处释放而非在胃部提前分解。